正确答案:

油脂性基质>w/o型基质>0/w型基质>水溶性基质

A

题目:水合作用由大到小的顺序为( )。

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  • 改善药物的吸收性

  • 解析:

    本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性 和水溶性有密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timo1o1) 为p受体拮抗剂,临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶 性差(lgρ=-0.04),难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后,得到丁酰噻吗 洛尔,其脂溶性增高(lgρ=2.08),制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4~6倍,进入眼 球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。


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