正确答案: 阿米替林
E
题目: 通过不同方式进入人体的药物,在体内有不同的代谢方式和代谢途径,多数药物经过肝的生化转化后,其活性和水溶性发生变化,同时可经过胆管或肾排出体外。
解析:其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。该品口服吸收完全,8-12小时血药浓度达高峰。在血中90%与血浆蛋白结合。部分经肝脏代谢为去甲替林,本产物仍有抗抑郁作用。由肾脏及肠道排出,排泄慢,24小时约排出40%,72小时排出60%。停药3周仍可在尿中检出。半衰期一般32-40小时。口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t1/2β)为31~46小时,表观分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁。存在“治疗窗”,且“首过消除”强。
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