正确答案:

改善药物的吸收性

D

题目:将噻吗洛尔(pKa9.2,lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是

解析:解析:本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为β受体拮抗剂,临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04),难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后,得到丁酰噻吗洛尔,其脂溶性增高(lgP=2.08),制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4~6倍,进入眼球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

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延伸阅读的答案和解析:

  • [多选题]麦冬的显微鉴别特征是( )。
  • 根被细胞3~5列,壁木化

    针晶束存在于黏液细胞中

    内皮层细胞均匀增厚、木化,有通道细胞

    内皮层外侧为1列石细胞,其内壁及侧壁均增厚,纹孔细密

    取其薄片置紫外灯下观察,显浅蓝色荧光

  • 解析:麦冬横切面表皮细胞1列,根被为3~5列木化细胞。皮层宽广,散有含草酸钙针晶束的黏液细胞;内皮层细胞壁均匀增厚,木化,有通道细胞,其外侧为1列石细胞,其内壁及侧壁均增厚,纹孔细密。粉末白色或黄白色。气微香,味甘、微苦。皮层薄壁细胞类圆形,黏液细胞中含草酸钙针晶束。石细胞呈长方形,常成群存在,细胞壁木化,壁孔细密,有的三壁增厚,孔沟明显。根被细胞多角形,壁木化,有壁孔。

  • [多选题][119-120]
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