正确答案: 与化合物的解离度有关 与化合物的脂溶性和解离度有关 与5-位取代基是否易于氧化有关 与5-双取代基的碳原子数目有关
BCDE
题目:巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短
解析:巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。巴比妥类药物C-5位取代基的氧化反应是代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环,则因不易被氧化而难以在肾脏排除,作用时间较长。如苯巴比妥。当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢容易,易被排除,故镇静、催眠作用时间短,如海琐巴比妥为短效镇静药。药物5位碳上的两个取代烃基,碳原子总数以4~8为最好,此时分配系数合适,具有良好的镇静催眠作用;碳数超过8时,作用产生过强,会出现惊厥作用。
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延伸阅读的答案和解析:
[单选题]某男,24岁。因精神分裂症长期应用氯丙嗪治疗,1小时前因吞服一整瓶氯丙嗪而入院。查体:患者昏睡,血压下降达休克水平,并出现心电图的异常。请问,此时除洗胃及其他对症治疗外,应给予的升压药物是
去甲肾上腺素
解析:氯丙嗪中毒引起血压下降时,应采取头低脚高位,扩容,用去甲肾上腺素或间羟胺静脉滴注,忌用盐酸肾上腺素,这是因为用肾上腺素抢救可导致血压更低。因为氯丙嗪可阻断外周α肾上腺素受体,直接扩张血管,引起血压下降。肾上腺素可激活α与β受体,产生心血管效应。因为氯丙嗪的α受体阻断作用会翻转肾上腺素α受体激动作用呈现β受体激动作用导致血压不升反降。用肾上腺素后仅表现β效应,结果使血压更为降低,故不宜选用,而应选用主要激动α受体的去甲肾上腺素等。
[多选题]属于药物中一般杂质的是
硫酸盐
碱
水分
酸
解析:解析:答案为[ABCDE]。本题考查的是药物中杂质分类的内容。药物中的杂质按来源分类,可分为一般杂质(如酸、碱、水分、氯化物、硫酸盐、砷盐、重金属等)和特殊杂质(如阿司匹林中的游离水杨酸、异烟肼中的游离肼等)。按结构分类,可分为无机杂质(氯化物、硫酸盐、硫化物、氰化物、重金属等)和有机杂质(如有机药物中引入的原料、中间体、副产物、分解产物、异构体和残留的有机溶剂等)。按性质分类,可分为普通杂质(如氯化物、硫酸盐等,普通杂质一般无害,含量反映药物的纯度,含量过高,表明药物的纯度差)和有害杂质(如重金属、砷盐、氰化物等)。该内容除以多项选择题出现外,还常以配伍选择题或最佳选择题形式出现。建议考生熟悉药物杂质的来源和分类。
[多选题]下列哪种反应是药物不良反应引起的器质性改变
药疹
过敏反应
“三致”
解析:药物不良反应的病理学分类:①功能性改变。系指药物引起的人体器官或组织功能的改变,这种改变多数是暂时性的。停药后能迅速恢复正常,无病理组织变化。如抗胆碱药及神经节阻滞药引起的无力性肠梗阻、利血平引起的心动过缓等。②器质性改变。由于药物不良反应引起的器质性改变与疾病本身引起的器质性改变无明显差别,也无特异性,故鉴别诊断不能根据组织病理检查,而主要根据药物不良反应判定。
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