正确答案: 制成溶解度小的盐或酯 与高分子化合物生成难溶性盐 将药物包藏于溶蚀性骨架中 将药物包藏于亲水性胶体物质中
ABCD
题目:案例摘要:近年来,缓释、控释制剂,靶向制剂,固体分散技术,微囊与微球,脂质体等药物制剂的新剂型与新技术有很大的发展。
解析:2.缓释、控释制剂的释药原理与方法。溶出原理:①制成溶解度小的盐或酯;②与高分子化合物生成难溶性盐;③控制粒子大小,药物微粒粒径大,溶出慢;反之则快;④药物包藏于溶蚀性骨架中,如以脂肪、虫蜡类等为基质的缓释片。扩散原理:①制成包衣小丸或片剂,包衣材料有阻滞剂和肠溶材料;②制成微囊;③制成不溶性骨架片,骨架材料为不溶性塑料,水溶性药物较易制备这种类型;④增加黏度以减小扩散速度;⑤增加黏度以减小扩散速度,主要用于注射剂、滴眼剂或其他液体制剂;⑥制成乳剂。
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溶出速度与扩散层的厚度成反比,与扩散系数成正比
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增加固体的表面积有利于提高溶出速度
解析:影响药物溶出速度的因素可根据Noyes-Whitney方程分析:dC/dt=kS(Cs-C),dC/dt为溶出速度,k为溶出速度常数,S为药物表面积,Cs为药物的溶解度,C为溶液中药物浓度。上式表明,药物从固体剂型中的溶出速率与k、药物粒子的表面积、溶解度、溶出介质中的药物的浓度梯度(Cs-C)成正比。对于给定的药物,Cs不变。增加药物的表面积S,如微粉化,就可以增加药物的溶出。溶出过程如形成漏槽状态(溶出药物很快转移,C近似为0)有利于溶出。k与温度、扩散层厚度等有关。所以提高温度,搅拌(降低扩散层厚度)可促进溶出。溶出介质的体积小,溶液中药物的浓度(C)高,溶出速度慢;体积大,则C小,则溶出快。
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