正确答案:

改善药物的吸收性

D

题目：将噻吗洛尔(pKa9.2，lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是（ ）。

解析：

本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性 和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timo1o1) 为p受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶 性差(lgρ=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗 洛尔，其脂溶性增高(lgρ=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼 球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

查看原题 点击获取本科目所有试题

延伸阅读的答案和解析：

[单选题]以下调节血脂药的作用机制中，最正确的是

干扰脂质代谢过程中某一个或某几个环节

解析：迄今为止，尚未有一种药物对所有体“干扰脂质代谢过程中某一个或某几个环节”，对脂质和脂蛋白的调节各有一定的侧重(E． 。调节血脂药的作用机制是：①减少脂质吸收(A． ；②干扰肝内脂蛋白合成(B． ；③加速脂质的分解或排泄(C． ；④阻止脂蛋白从肝脏内传送进入血浆；⑤增加脂蛋白从血浆中清除速度(D． 等。备选答案A、B、C、D均未正确或完整描述其作用机制。

[多选题]药品质量的固有特性不包括

不稳定性

高风险性

本文链接：https://www.51zkzj.com/note/dgzk6k.html