正确答案: 溶蚀性骨架缓控释系统释放速度取决于骨架材料的用量及其溶蚀性 脉冲式控释系统可以是渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲给药系统和定时脉冲塞胶囊等 亲水凝胶骨架缓控释系统中材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素 微孔膜控释系统中药物的释放速度可以通过改变水溶性致孔剂的用量来调节
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题目:案例摘要:近年来,缓释、控释制剂,靶向制剂,固体分散技术,微囊与微球,脂质体等药物制剂的新剂型与新技术有很大的发展。
解析:3.溶蚀性骨架缓控释系统中的骨架材料多采用脂肪和蜡类物质如蜂蜡、硬脂酸丁酯等。口服后,固体脂肪或蜡在体液中逐渐溶蚀,药物从骨架中释放。释放速度取决于骨架材料的用量及其溶蚀性。制备常用方法是将药物趁热溶于或混悬于脂肪或蜡类物质材料中,冷却后磨成颗粒装入胶囊或压制成片。口服脉冲释放释药系统能够根据人体的生物节律变化特点,按照生理和治疗的需要而定时定量释放药物,理想的脉冲式给药系统是多次脉冲控释制剂,现阶段口服脉冲释放系统主要是两次脉冲控释制剂,其中第1剂量的药物可由速释制剂代替,目前研究较多的是第1剂量缺失型的脉冲给药系统,又称为定时释药制剂或择时释药制剂。按照制备技术不同,脉冲式控释系统可以是渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲给药系统和定时脉冲塞胶囊等。该系统不是投药后立即释药,而是有一明显的时滞,大约间隔2小时开始释药,释放后3~4小时释药完全。这种包衣微丸进入胃肠道后,胃肠液能透过控释膜进入溶胀崩解层,此时亲水性凝胶材料经过水合、溶胀,产生一定溶胀压,高分子材料从溶胀到溶解需要一定时间,当溶胀压和膨胀体积足够大时,包衣膜破裂,此时将爆破式释放药物,形成脉冲释药。如人体胃酸分泌在晚上10点左右有一高峰,法莫替丁脉冲控释胶囊设计为服药后10~14小时释放第2剂量药物,使药物在体内有两个释药峰,在一天口服一次的情况下也能有效控制胃酸分泌。亲水凝胶骨架缓控释系统采用亲水性高分子材料为片剂的主要辅料,如甲基纤维素、羟丙甲纤维素(K4M,K15M、K100M)、Carbopol、海藻酸钠、甲壳素等,这些材料的特点是遇水以后经水合作用而膨胀,在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障,药物可以通过扩散作用通过凝胶屏障而释放,释放速度因凝胶屏障的作用而被延缓。材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素。肠溶性膜控释系统的膜材料不溶于胃液,只溶于肠液,如肠溶性丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素酞酸酯等。微孔膜控释系统在药物片芯或丸芯上包衣,包衣材料为水不溶性的膜材料(如EC、丙烯酸树脂等)与水溶性致孔剂(如聚乙二醇、羟丙基纤维素、聚维酮)的混合物。制剂进入胃肠道后,包衣膜中水溶性致孔剂被胃肠液溶解而形成微孔,胃肠液通过这些微孔渗入药芯使药物溶解,被溶解的药物溶液经膜孔释放。药物的释放速度可以通过改变水溶性致孔剂的用量来调节。
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