正确答案: 青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长,是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小
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题目:为克服普通制剂的有效血药浓度维持时间短的缺陷,出现了长效注射剂,口服长效给药系统,缓、控释制剂,经皮给药系统等一系列新的制剂。由于缓、控释制剂的特点,其市场应用前景看好。缓释制剂是指口服给药后能在机体内缓慢释放药物,能达到有效血药浓度,并能维持相当长时间的制剂。控释制剂是指释药速度仅受给药系统本身的控制,而不受外界条件,如pH、酶、离子、胃肠蠕动等因素的影响,按设计好的程序控制释药的制剂,如零级释药的渗透泵,脉冲释药的微丸,结肠定位释药的片剂或胶囊以及自动调节释药的胰岛素给药器等。
解析:"缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物,减少给药次数,降低血药浓度峰谷现象;缓释制剂中药物的释放主要是一级速度过程。 药物的释放速度受其溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。因此采取措施降低药物的溶出速度,可使药物缓慢释放,达到延长药效的目的。根据Noyes-Whitney方程式,药物的溶出速度受药物的溶解度,药物粒子的表面积等因素影响。利用溶出原理达到缓释作用的方法很多,包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小、以及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。其中,具体的方法包括制成溶解度小的盐或酯:青霉素制成普鲁卡因盐或二苄基乙二胺盐后,溶解度减小,疗效比青霉素钾(钠)盐显著延长。 对于半衰期很短的药物,要维持足够的缓释作用,每剂量单位的药量必须很大,结果使药物剂型本身增大。一般,半衰期短于1小时的药物不宜制成缓(控)释制剂。半衰期长的药物(t1/2>24h),本身药效已较持久,一般也不采用缓(控),释制剂。 在缓、控释制剂系统中,根据骨架材料的性质可分为不溶性骨架片、生物溶蚀性骨架片和亲水凝胶骨架片,其中不溶性骨架片常见有聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙酸烯-丙烯酸甲酯共聚物,乙基纤维素等。而脂肪、蜡类不适宜做该类材料。 脂肪、蜡类可用作溶蚀性骨架材料。"
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