正确答案:

磷酰胺氮芥

E

题目：环磷酰胺在细胞内转化成何种强效代谢物起烷化作用

解析：环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。

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延伸阅读的答案和解析：

[多选题]药品作为特殊商品的特征包括

专属性

两重性

质量的重要性

时限性

解析：本题考查药品作为特殊商品的特征。 药品作为特殊商品的特征：①专属性对症下药，不可替代。②两重性防病治病与不良反应并存。③质量的重要性药品必须符合国家标准，没有质量等级之分。④时限性只有药等病，不能病等药，有限期内使用。故选ACDE。此考点以多项选择题和最佳选择题出现的概率较大。建议考生运用"两史(时)专制(质)"口诀准确记忆，并根据药品的特征理解记忆。

[多选题]下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素中，叙述正确的是

水溶性大的药物易于吸收

通常弱酸性药物pKa>4.3，弱碱性药物pKa<8.5，可被直肠黏膜迅速吸收

解析：药物的理化性质影响直肠吸收的因素：①溶解度。一般水溶性大的药物易于溶解于体液中，可增加药物与吸收部位的接触面，从而增加吸收。对于脂溶性药物，其油一水分配系数越大，从基质中的释放越缓慢；反之则快。所以，为增加吸收速度，药物以盐形式供用较以对应的盐基形式供用为好，亦可制成包合物。②粒径。药物在基质中不溶而呈混悬分散状态时，其粒径大小能影响吸收，小粒子的表面积大有利于释放与吸收。因此，一般制备混悬型栓剂的药物都宜微粉化。③脂溶性与解离度。脂溶性好，未解离型的药物透过性好，容易吸收；未解离的分子愈多，透过性愈好，吸收愈快；高度解离的药物，如季铵盐类化合物透过极微或不透过，很难吸收。通常弱酸性药物pKa>4.3，弱碱性药物pKa<8.5，吸收均较快，但如果弱酸性药物pKa<3，弱碱性药物pKa>10，吸收则慢。药物的解离度一般受到用药部位pH值的影响，故而降低弱酸性药物pH值或升高弱减性药物pH值均可增加吸收。

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