正确答案: 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
C
题目:下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
解析:解析:本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位 COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲合性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故答案为C。
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[多选题]关于前体药物的作用特点叙述正确的有( )。
前体药物是活性药物衍生而成的药理惰性物质
可以制成靶向制剂
能在体内经化学反应或酶反应,使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用
[单选题]服用磺胺嘧啶时加服等量碳酸氢钠的目的是( )。
碱化尿液,增加磺胺嘧啶及其乙酰化物在尿中的溶解度
解析:E [知识点] 磺胺类药一磺胺嘧啶(SD)
[单选题]哪种中药材采收时可采用环剥技术()。
黄柏
[单选题]可选择制成散剂的药物是
合低共熔组分的药物
解析:此题暂无解析
[单选题]需要做澄清度检查的药物主要是( )。
用作注射液的原料药
解析:本题考查澄清度检查的应用。澄清度可反映药物溶液中的微量不溶性杂质的存在情况,在一定程度上可反映药品的质量和生产的工艺水平,对于供制备注射液用原料药物的纯度检查尤为重要。故答案为D。
[多选题]关于氟喹诺酮类药的描述,正确的是
不宜用于儿童
不宜用于有癫痫病史者
不宜与制酸药同服
不宜与口服抗凝血药合用
不宜与茶碱类、咖啡因合用
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