正确答案:

改善药物的吸收性

D

题目：将噻吗洛尔(pKa9.2，lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是（ ）。

解析：

本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性 和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timo1o1) 为p受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶 性差(lgρ=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗 洛尔，其脂溶性增高(lgρ=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼 球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

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