正确答案:

8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

C

题目：下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（ ）。

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗茵作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的药效基团；④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。

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延伸阅读的答案和解析：

[单选题]关于混悬剂的叙述，错误的是()。

沉降溶剂比越小，混悬剂就越稳定

[单选题]以下所列术语中，最正确描述“现代药学发展史上的第三阶段的特征”的是

实施药学服务

[单选题]日前在街头收到了一份药品广告宣传海报。该海报宣传的是一种名为“××口服液”的药品(国药准字××0020615)。广告中写明该药为“多病一药”的“神药”，其适应症范围包括：各种癌症(如肺癌、肝癌等7种癌症)、高血压、健脾固肾等大小多达69种疾病!并承诺服用该药后，一般3-5天即可见效，最多不超过10天。经调查，××口服液”的药品(国药准字××0020615)是食品药品监督管理局批准的非处方药。该药的功能主治仅为：益气养血，健脾固肾，宁心安神。适用于气血不足，脾肾两虚等症。针对案例违法行为，药监部门作出的处罚为()。

撤销该品种药品广告批准文号，1年内不受理该品种的广告审批申请

[多选题]具有安神功效的药物有（ ）。

人参

刺五加

茯苓

大枣

百合

解析：考点为药物的兼有功效，上述药物都具有安神作用。

[单选题]碘解磷定治疗有机磷酸酯农药中毒的主要机制是（ ）。

与磷酰化胆碱酯酶结合，使酶复活

解析：本题考查碘解磷定的作用机制。碘解磷定进入中毒机体后，其带正电的季铵阳离子能与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力结合，形成磷酰化胆碱酯酶复合物，后再经裂解，使胆碱酯酶游离出来而  恢复其水解乙酰胆碱的活性。但对已经老化的酶，解毒效果很差。

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